免疫抑制剂他克莫司整理版

March 1, 2021, 9:57 a.m. 文档页面

【文章导读】药物汇报 他克莫司,,1,结构特点、性质 药物发展史 药理作用及作用机制 不良反应分析 药物相互作用 药动学研究 基因组学与个体化给药 血药浓度监测方法概述,主要内容,2,结构特点、性质 药物发展史 药理作用及作用机制 不良反应分析 药物相互作用 药动学研究

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【正文内容】 药物报告他克莫司,1,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,2,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,3,他克莫司(FK506),他克莫司是以链霉菌属提取的一种23元大环内酯免疫增强剂,高宽比脂溶性的药物,4,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,5,药物发展历程,1984年,

他克莫司的成分初次在日本从土壤层细菌的骨头汤培养液中获取出去,试验室取名为FK506,通用性名叫他克莫司。1993年,最先于日本发售,1994年在美国和英国等我国发售,1999年在我国发售,产品名叫普乐可复,石炳毅等.中华民族肝脏移植杂志期刊,2010,31,6,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,7,他克莫司药用价值,自身免疫病功效促神经修复功效抗特应性皮炎功效抗类风湿关节炎医治肌无力医治肾病综合症,张咏赞.中国医院药理学杂志期刊,2016,36,8,他克莫司的免疫系统作用机制,T体细胞蛋白激酶。

体细胞外,体细胞内,T体细胞,细胞质,离子通道,数据信号,IL2遗传基因,脱硫酸铵功效,他克莫司免疫系统作用机制:FK506FKBP12一氧化氮合酶根据抑制钙调蛋白依靠的蛋白质磷酸酶,抑止活性T细胞质因素(NFAT)特异性,进而减少IL2的基因表达水准,抑止T体细胞活性而充分发挥自身免疫病功效,Lancet1997;349:330,Drugs2003;63:12471297MacMillanD,Europeanjournalofpharmacology,2013,700,FK506能抑止B体细胞(抑止IL10、IL8),9,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述。

具体内容,10,方式:查找维普查重汉语学术期刊数据信息、万方数据库及我国期刊全篇数据库查询(20002013年)的他克莫司不良反应有关参考文献,对病人性別年纪他克莫司血药浓度不良反应产生時间临床医学主要表现应急处置及原发型开展归纳最终对造成不良反应的引起要素进行剖析和探讨結果:共列入汉语参考文献37篇涉及到病案59例关键包含:药物性肝损害、肾病综合症、认知功能障碍、高钾血症、血糖高、缺铁性贫血等23种不良反应种类,涉及到的引起要素关键有血药浓度较高、药物相互影响、人体病理学生理学情况、不一样医治环节精准医疗差别等,在其中他克莫司血药浓度过高为不良反应产生的关键缘故,我国药学会第三届全国各地医治药物检测学术研讨会,不良反应临床医学剖析,11。

不良反应临床医学剖析,在给与病人他克莫司自身免疫病医治的全过程中应按时检测血药浓度值和有关生理学生化指标,一旦发生不良反应,应立即调节药物使用量或类型。并给与积极主动对症治疗应急处置,进而改进愈后降低不可逆危害性副作用的发病率尽可能使用药者身心健康利润最大化药源性危害降到最低真实做到安全性合理经济发展适度的药物医治总体目标。,我国药学会第三届全国各地医治药物检测学术研讨会,12,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,13,药物相互影响,上升他克莫司血药浓度1、唑类抗真菌药药物:氟康唑片、伊曲康唑、伏立康唑、克霉唑栓、曲康唑2、大环内酯药物:罗红霉素、克拉霉素、罗红霉素3、其他抑菌药物:氯霉素、奥硝挫4、抗病毒治疗药物:利托那韦、奈韦拉平、齐多夫定、拉米夫定5、钙离子拮抗剂:非二氢吡啶类地尔硫卓、维拉帕米6、中药方剂:五酯胶囊、小檗碱7、消化道药物:西沙比利、西咪替丁。

张世俊.他克莫司的临床医学运用点评.中国医院服药点评与剖析,2012,减少他克莫司血药浓度肝药酶诱导剂,如:利福平、异烟肼、苯巴比妥钠、苯妥英钠、卡泊芬净、卡马西平,14,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,15,药动学消化吸收,脂溶性,经消化道消化吸收;空肚时消化吸收速度和水平较大,高脂肪饮食搭配减少其溶出度,但胆液不容易危害其消化吸收;服药13钟头血药浓度达最高值。溶出度:少年儿童755%;成年人732%;均值内服溶出度2025%,服食方式:宜空肚或最少进餐前1小时或进餐后2钟头服食做到较大消化吸收。

16,血细胞8595%,白细胞计数,血浆蛋白,HDL,LDL,VLDL及分散他克莫司各占0.14%,药动学遍布,17,遍布对他克莫司不良反应的危害,他克莫司普遍不良反应血液系统普遍:缺铁性贫血、白细胞偏低、血小板低、白细胞多、血细胞剖析出现异常;中枢神经系统普遍:癫痫发作、脑血管意外、觉得出现异常和迟缓、颈静脉神经病变、晕眩、撰写阻碍、中枢神经系统失衡。,18,他克莫司内服消化吸收无显著规律性,关键经过肝部新陈代谢,小量经过肠肝循环新陈代谢,经肠新陈代谢方式很有可能的消化吸收位置是空肠和回肠,在其中97%的类化合物随胆液排出来,其他以药物原形从尿或粪中代谢。他克莫司的首过效应明显,内服溶出度接近4%89%,均值溶出度为20%。

个人间基因变异十分明显。,药动学新陈代谢与代谢,19,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,20,年纪老人少年儿童新生婴儿,性別,个子/休重,病发症,现病史,器官作用肝,肾,心,环境要素饮食搭配/抽烟/合拼服药,药物反映个别差异,基因多态性,药物个别差异的影响因素,21,他克莫司的药物分子生物学与精准医疗服药,朱琳.他克莫司的药物分子生物学与精准医疗服药,22,他克莫司新陈代谢有关遗传基因结构域,他克莫司关键在肝部和肠粘膜被CYP3A酶系新陈代谢,原型药物在尿里和排泄物中的代谢不上0.5。尽管参考文献报导CYP3A4和CYP3A5基因型差别。

是导致他克莫司新陈代谢差别的关键缘故。CYP3A5的6986AG产生从A到G(即从CYP3A5*1到*3)的基因变异后,酶促反应缺少。CYP3A5*1/*3的酶作用缺少一半,CYP3A5*3/*3的酶作用彻底缺失。最近科学研究表明,依据CYP3A5基因型,具体指导他克莫司给药使用量,能够更快做到靶浓度值。,ThervetE,ClinicalPharmacologyTherapeutics,2010,87,23,结构特点、特性药物发展历程药用价值及作用机制不良反应剖析药物相互影响药动学科学研究分子生物学与精准医疗给药血药浓度检测方式简述,具体内容,24,血药浓度检测(TDM),酶变大免疫测定技术性(EMIT)基本原理:血液中的他克莫司与酶实验试剂中的标识有资产重组酶葡萄糖水6硫酸铵脱氢酶(rG6PDH)的他克莫司产生市场竞争。

分散的rG6PDH酶将抗原实验试剂中的空气氧化型烟酰胺漂呤二多肽链转换为还原型烟酰胺漂呤二多肽链,所造成的动态性OD值的更改根据分光仪亮度测量方法开展精确测量。,KonishiH,DrugTestAnal.2014,6,25,他克莫司在肾小管病症中的精准医疗医治手册,PasseyC.BritishJournalofClinicalPharmacology,2011,72,26,他克莫司临床医学运用普遍,但医治窗窄、个别差异大、药物浓度值易受多种多样要素危害。因而,确立其药用价值和功效、药物相互影响、不良反应,推行医治药物检测立即调节使用量,完成临床医学安全性、合理、精准医疗服药,小结,27,谢谢你们!,

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